Препарат для снижения холестерина роксера

Лекарство от холестерина Роксера

Фармацевтический препарат «Роксера» относится к группе статинов, предназначенных для понижения «вредного» холестерина в плазме. Повышение природного липофильного спирта в крови опасно серьезными последствиями во всем организме. С помощью «Роксеры» удастся нормализовать значения холестерола и вместе с этим улучшить печеночные показатели, что не под силу сделать другим гиполипидемическим медсредствам. Этот препарат отличается высокой эффективностью и безопасностью, а при правильном применении лекарства первые положительные результаты можно наблюдать уже на 3—4 день лечения.

Состав и принцип действия

Медикаментозное средство Roxera содержит активное вещество — кальция розувастатин, терапевтическое действие которого основано на подавлении активности фермента, отвечающего за образование мевалоновой кислоты, являющейся основой холестерина. Лекарство, оказывая гиполипидемический эффект, нормализует показатели липидного профиля путем снижения в крови уровня триглицеридов, общего холестерина и ЛПНП, а также повышения ЛПВП. После проникновения розувастатина внутрь организма выраженный терапевтический эффект развивается через 7 дней от начала лечебного курса и достигает своего максимума через 4 недели. Наивысшая концентрация активного ингредиента в крови отмечается уже через 5 часов после принятой дозы «Роксеры».

Показания и противопоказания

Лечебная активность фармсредства «Роксера» распространяется на патологические состояния, для которых характерно повышение концентрации «плохого» холестерина и дисбаланс липидов. Так, с помощью этого медсредства лечат первичную гиперхолестеринемию, смешанную дислипидемию и гипертриглицеридемию. Кроме этого, «Роксера» назначается пациентам с атеросклерозом, как допсредство к лечебной диете, с целью замедления прогрессирования недуга и уменьшения показателей количества холестерола. Является препарат и отличной профилактикой различных заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Целесообразно назначать таблетки «Роксера», когда не удается добиться терапевтического эффекта коррекцией веса больного, диетическим питанием, физическими упражнениями и прочими немедикаментозными методами лечения гиперхолестеринемии.

К противопоказаниям «Роксеры» относят следующие патологии и состояния:

  • сверхчувствительность к составляющим;
  • острые заболевания печени;
  • болезни почек, характеризующиеся превышением клиренса креатинина не более 30 мл/мин;
  • нервно-мышечные патологии хронической формы;
  • мальабсорбция глюкозы-галактозы;
  • беременность, лактация;
  • несовершеннолетние;
  • неспособность организма переваривать и усваивать молочный сахар.

Вернуться к оглавлению

Рекомендации по применению

Перед началом приема таблеток «Роксера» необходимо проконсультироваться с профильным медиком — кардиологом и сдать на анализ кровь, чтобы определить уровень холестерина и липопротеидов. Кроме того, лабораторные исследования необходимо повторять каждые 2—4 недели либо каждый раз при коррекции дозы. Вместе с приемом лекарства важно придерживаться правильного питания и заниматься спортом.

Доза подбирается персонально каждому пациенту в зависимости от результатов анализа и эффективности других методов борьбы с высоким холестерином. Употреблять «Роксеру» можно в любое время суток без привязки к трапезе. Таблетку глотают целиком, предварительно не измельчают, не разжевывают и запивают достаточным объемом очищенной воды. Обычно терапию начинают с 5 или 10 мг «Роксера».

Отрицательные эффекты

При использовании таблетированного медикамента «Роксера» больной может столкнуться с такими нежелательными явлениями, как:

  • ухудшение работы пищеварительной системы, проявляющееся в виде болезненного дискомфорта в эпигастрии, тошноты, запоров;
  • воспаление поджелудочной железы;
  • ангионевротический отек;
  • снижение иммунитета;
  • крапивница, зуд наружного покрова тела, высыпания;
  • боль, частичная атрофия и/или деструкция клеток мышц;
  • сбой в работе почек, мочевыводящих путей;
  • синдром хронической усталости, повышенная утомляемость.

Вернуться к оглавлению

Опасность передозировки

Случаев интоксикации организма таблетками «Роксера» зафиксировано не было. Теоретически прием медикамента в повышенных дозах опасен симптомами интоксикации. В таком случае проводится симптоматическая терапия и при необходимости назначается комплекс поддерживающих мероприятий. Помимо этого, пострадавшему полагается проведение теста, результаты которого дают возможность оценить функциональность печеночного органа.

Аналогичные медсредства

Если по каким-либо причинам нет возможности использовать для снижения холестерина медикамент «Роксера», целесообразно заменить его аналогичным по действию лекарством. К таким относятся:

Взаимодействие

Возможно повышение в плазме показателей розувастатина при одновременном приеме «Роксеры» и «Циклоспорина», а также прочих медикаментов, снижающих уровень липидов. При комбинировании с препаратами никотиновой кислоты возможно развитие миопатии, а с антацидными медсредствами может значительно опуститься концентрация розувастатина.

Источник: etoholesterin.ru

Роксера® (20 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — розувастатин кальция 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг, или 41,66 мг (эквивалентно розувастатину 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «5» на одной стороне и с фаской (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне и с фаской (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской (для дозировки 20 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглиицеридемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (Tmax) после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основные выделенные метаболиты — N-десметил и лактоновый метаболиты. N-десметиловый метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновая форма клинически неактивна. Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующей активности циркулирующей гидроксиметилглутарил -коэнзима А (HMG-CoA) редуктазы.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизменённом виде. Плазменный период полувыведения составляет примерно 20 часов. Период полувыведения (Т1/2) не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров в час. Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при многократном приёме препарата.

Лёгкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметилового метаболита. У лиц с тяжёлыми поражениями почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) плазменные концентрации розувастатина увеличиваются в 3 раза, а концентрации N-десметилового метаболита – в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками.

У пациентов с 7 или менее баллами по шкале Чайлд-Пью не выявлено признаков увеличения системного воздействия розувастатина. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Фармакодинамика

Роксера® — липидоснижающий препарат, является селективным, конку-рентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган — мишень гипохолестериновой терапии.

Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Читайте также:  Анализатор гемоглобина холестерина

Роксера® снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Роксера® снижает соотношение ХС- ЛПНП /ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС- ЛПВП и ХС-не ЛПВП / ХС- ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект заметен в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приёме.

Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией). Препарат РОКСЕРА® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типов (средний исходный уровень ХС-ЛНП примерно 4,8 ммоль/л).

При применении препарата Роксера® в дозах от 20 до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение ХС- ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня триглицеридов, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения ХС- ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.

Розувастатин в дозе 40 мг должен назначаться только пациентам с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

Показания к применению

первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг и принимается один раз в день. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором HMG — CoA редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития нежелательных реакций.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 30 мг или 40 мг должно рассматриваться только для пациентов с тяжёлой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удаётся достичь целевых уровней липидов при приёме более низких доз, и которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо при начале приёма ими доз в 40 мг или 30 мг.

Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-х недельной терапии и/или при повышении дозы Роксеры необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости — коррекция дозы).

Роксера® может приниматься в любое время дня, независимо от еды.

Применение у пожилых

Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начинать приём препарата с дозы 5 мг

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Роксера®.

Дозирование у пациентов с поражениями печени

У пациентов с 7 баллами и/или меньше по шкале Чайлд-Пью, коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Дозы 40 мг и 30 мг таким пациентам противопоказаны.

Источник: drugs.medelement.com

Роксера: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

На фармацевтическом рынке существует множество препаратов для профилактики и лечения атеросклероза. Каждый из них имеет свою область применения, специфические показания и особенности. Рассмотрим один из таких препаратов – Роксера, — его инструкцию по применению, цену, отзывы и аналоги.

Состав и лекарственная форма

Роксера – это гиполипидемический препарат, который относится к группе статинов. Механизм его действия заключается в ингибировании фермента из цикла превращения холестерина – ГМГ КоэнзимА редуктазы. С одной стороны, метаболиты Роксеры начинают конкурировать за рецепторы к этому ферменты, связываясь с молекулами-мишенями. А с другой стороны, данный статин тормозит образование промежуточной формы холестерина – мевалоната.

Под действием сразу двух механизмов воздействия на холестериновый цикл, внутри клеток снижается уровень аполипопротеидов и прочих предшественников холестерола. Параллельно с этим, запускается компенсаторное увеличение числа активных рецепторов к ЛПНП (вредному холестерину – липопротеидам низкой плотности). Эти рецепторы фиксируют вредные молекулы, ускоряя их катаболизм и выведение из организма.

В составе одной таблетки Роксеры различают активные и вспомогательные компоненты. Основным действующим веществом является розувастатин. Дополнительные соединения необходимы для преодоления кислотного барьера желудка и обеспечения полноценного всасывания препарата. В их число входят такие компоненты, как целлюлоза, крословидон, лактоза, коллоидный оксид кремния (4), стеарат магния.

Страна производитель препарата – Словения. Согласно РЛС, выпускается в таблетированном виде. Торговое название – Роксера. Доступны несколько вариантов дозировки – 5, 10, 15, 20 и 40 мг. Максимальная суточная доза розувастатина – 40 мг. На одной из сторон таблетки методом тиснения выполнена гравировка, отображающая дозу активного вещества в ней. Срок годности лекарства – три года.

Показания к применению

На основании многолетних клинических исследований таблеток Роксера, были выделены основные показания и диагнозы, при которых назначение препарата наиболее целесообразно и необходимо.

  • Препарат помогает от гиперхолестеринемии. Его назначают как при лечении гетерозиготной IIа типа в виде главного препарата терапии, так и при смешанной гиперлипидемии IIб типа в качестве дополнения к коррекции диеты в случае отсутствия эффекта от других лекарств. Может быть использован для лечения гомозиготной гиперлипидемии, в том случае, если отсутствует положительная динамика от прочих медикаментов.
  • Роксеру назначают от атеросклероза. Как и прочие статины, это средство не только снижает показатели холестерина, но и тормозит образование новых атеросклеротических бляшек в сосудистых стенках.
  • Согласно последним клиническим исследованиям, розувастатины хорошо зарекомендовали себя при приеме после инфаркта миокарда. Отмечалось снижение частоты вторичных приступов, улучшение коронарного кровообращения и васкуляризации главных органов.
Читайте также:  Холестерин в номе

Противопоказания

Роксера противопоказана к применению, если у пациента в анамнезе есть болезни гепато-билиарной системы в активной стадии. В эту же группу относится и изолированное повышение печеночных трансаминаз в 3 и более раз от пороговых референсных значений. Лекарство также не назначается при нарушении почечной функции. При подборе необходимого лечения нужно провести мониторинг клиренса креатинина. Цифры менее 30 мл/мин являются абсолютным противопоказанием к назначению розувастатина.

У Роксеры отсутствует совместимость с алкоголем, поэтому во время курса терапии, от употребления спиртных напитков следует воздержаться, иначе разовьется выраженный гепато- и нефротоксический эффекты. Также лекарство не назначается беременным, кормящим, детям, пациентам с миопатией и заболеваниями скелетной мускулатуры.

Побочные эффекты

Все побочные действия Роксеры можно разделить на группы, в зависимости от того, со стороны какой системы организма предъявляются жалобы.

  • Центральная и периферическая нервная система. Пациенты могут отмечать цефалгию и головокружение, нарушение сна, ощущение тревоги, перепады настроения и склонность к депрессиям. Очень редко могут быть парестезии и невралгии.
  • Желудочно-кишечный тракт и печень. Доминирующими симптомами плохой переносимости Роксеры служат диспепсические расстройства – тошнота, нарушения стула, боль в области живота. Реже могут повышаться показатели ферментов печени – аспартатаминотрансфераза и аланинаминотрасфераза.
  • Респираторная система. Могут быть жалобы на фарингиты, ларингиты, риниты, обострение БА (бронхиальной астмы), диспноэ.
  • Сердце и сосуды. Редко пациенты отмечают наличие стенокардии, нестабильное увеличение цифр артериального давления, ощущение сердцебиения и тахикардию.
  • Опорно-двигательный аппарат. Среди побочных эффектов в этой системе доминируют жалобы на миалгии и миастении. Поскольку статины – это препараты с токсическим влиянием на мышечную ткань, в больших дозах они могут привести к их некрозу (рабдомиолизу). В таком случае резко возрастает нагрузка на фильтрационный аппарат почек, который постепенно забивается фрагментами мышц. Таким образом происходит развитие острой почечной недостаточности, которое является ургентным состоянием и может привести к летальному исходу.
  • Почки. При их изначально сниженной функции или в случае назначения Роксеры в высоких дозах, может развиться почечная недостаточность. Поэтому мониторинг скорости клубочковой фильтрации и других основных параметров почек является обязательным требованием при подборе лечения и на всем протяжении курса его приема. Другими почечными симптомами могут стать обширные периферические отеки, боль в спине, изменение диуреза.
  • Реакции индивидуальной гиперчувствительности. Как и на любой другой препарат, может развиться индивидуальная аллергическая непереносимость, которая проявится крапивницей, сыпью, зудом или ангионевротическим отеком.
  • Прочие. В литературе описывается небольшой риск развития анемии, астении, экхимоз, сахарного диабета.

Способ применения и дозы

Способ применения, кратность и дозировка зависят от целого ряда факторов. На схему лечения влияют индивидуальные особенности пациента, состояние его здоровья, специфика диагноза, возраст, пол и прочее. Оптимальную схему терапии может назначить только профильный специалист. Группа статинов – это лекарства, которые ощутимо влияют на метаболизм и функционирование организма, поэтому самолечение недопустимо.

В среднем, рекомендованная доза Роксеры составляет 10 миллиграмм один раз в день утром или вечером до еды. Если ожидаемый эффект при такой дозировке не достигается, то через месяц она может быть увеличена вдвое – до 20 мг за сутки до приема пищи. Максимальная доза (40 мг) разрешена только у пациентов с тяжелыми стадиями геперлипидемий и большим риском развития сосудистых осложнений. Повышение дозы должно проходить под контролем анализов печени и почек.

Взаимодействие с другими препаратами

Роксеру не следует принимать вместе с такими препаратами, как циклоспорин, гемфиброзил, варфарин, эритромицин, итраконазол. Эти лекарства при взаимодействии друг между другом, могут изменять свои фармакокинетические и фармакодинамические свойства. Изменяется их биодоступность, AUC, период полувыведения. Могут суммироваться их побочные эффекты, вызывая неконтролируемые и трудноуправляемые реакции в организме пациента.

Особенности применения

Розувастатин – это эффективное, сильное и достаточно токсичное средство, которое может быть назначено только доктором и куплено в аптеке по его рецепту. При определенных физиологических и патологических состояниях пациента, следует уделить повышенное внимание к схеме медикаментозной терапии.

При беременности и кормлении грудью

Роксера (розувастатин) может проходить через гемато-плацентарный барьер, поэтому обладает фетотоксичным и тератогенным эффектом. Во время беременности и вскармливания не назначается.

Детям

В литературе отсутствует достаточная клиническая база исследований о профиле безопасности и эффективности Роксеры в педиатрической практике.

При нарушениях функции печени

При повышении печеночных ферментов в 3 раза выше верхней границы референсных значений, необходимо либо снизить дозу, либо отменить препарат.

При нарушениях функции почек

При нарушенной почечной функции гиполипидемические средства назначаются только после полного обследования под контролем скорости клубочковой фильтрации. Если ее показатель меньше 30 мл/мин, медикаменты этой группы не выписываются. Если СКФ выше, то доза корректируется синхронно с мониторингом почечных проб.

Цена препарата

Цена Роксеры зависит от ценовой политики аптечных сетей, региона и страны. В аптеках Украины средняя цена упаковки таблеток (90 штук) по 10 мг составляет 316–340 грн. Стоимость лекарства в России – 1150–1200 руб за аналогичную упаковку по 10 мг.

Аналоги Роксера

На фармацевтическом рынке доступны сотни гиполипидемических лекарств разных производителей. Однозначно сказать, что лучше, а что хуже из них нельзя – препараты подбираются индивидуально на усмотрение лечащего доктора. При отсутствии эффекта Роксеры, резких побочных эффектах, противопоказаниях или при необходимости назначения заменителя дешевле, следует обратить внимание на такие препараты, как Крестор, Розарт, Ростатин, Мертенил или Аторвастатин.

Отзывы об использовании

Отзывы докторов кардиологов и пациентов, принимавших Роксеру преимущественно положительные. Отмечается его высокая эффективность, скорость действия и очень низкий риск развитие серьезных побочных эффектов. Он может назначаться как в комплексе лечения атеросклероза и гиперхолестеринемий, так и для профилактики сосудистых осложнений.

Источник: holestein.ru

Роксера® (20 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество — розувастатин кальция 5,21 мг, 10,42 мг, 20,83 мг, или 41,66 мг (эквивалентно розувастатину 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг соответственно),

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочка: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «5» на одной стороне и с фаской (для дозировки 5 мг).

Таблетки круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с маркировкой «10» на одной стороне и с фаской (для дозировки 10 мг).

Таблетки круглой формы, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с фаской (для дозировки 20 мг).

Таблетки капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета (для дозировки 40 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглиицеридемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (Tmax) после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Читайте также:  Омега 3 где больше содержится

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основные выделенные метаболиты — N-десметил и лактоновый метаболиты. N-десметиловый метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновая форма клинически неактивна. Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующей активности циркулирующей гидроксиметилглутарил -коэнзима А (HMG-CoA) редуктазы.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизменённом виде. Плазменный период полувыведения составляет примерно 20 часов. Период полувыведения (Т1/2) не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров в час. Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при многократном приёме препарата.

Лёгкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметилового метаболита. У лиц с тяжёлыми поражениями почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) плазменные концентрации розувастатина увеличиваются в 3 раза, а концентрации N-десметилового метаболита – в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками. Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками.

У пациентов с 7 или менее баллами по шкале Чайлд-Пью не выявлено признаков увеличения системного воздействия розувастатина. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Фармакодинамика

Роксера® — липидоснижающий препарат, является селективным, конку-рентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, превращающего З-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень, орган — мишень гипохолестериновой терапии.

Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера® снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП, общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Он также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-ЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина A-I (АпоА-I).

Роксера® снижает соотношение ХС- ЛПНП /ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС- ЛПВП и ХС-не ЛПВП / ХС- ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект заметен в течение первой недели после начала терапии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приёме.

Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией). Препарат РОКСЕРА® эффективен при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типов (средний исходный уровень ХС-ЛНП примерно 4,8 ммоль/л).

При применении препарата Роксера® в дозах от 20 до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение ХС- ЛПВП в общей выборке составило 22%. Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня триглицеридов, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения ХС- ЛПВП при комбинировании с никотиновой кислотой.

Розувастатин в дозе 40 мг должен назначаться только пациентам с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

Показания к применению

первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными

семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту

в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней

профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение. Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг и принимается один раз в день. Доза одинакова как для пациентов, впервые принимающих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором HMG — CoA редуктазы. При выборе стартовой дозы необходимо учитывать исходный индивидуальный уровень холестерина и существующий сердечно-сосудистый риск, а также потенциальный риск развития нежелательных реакций.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до 30 мг или 40 мг должно рассматриваться только для пациентов с тяжёлой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удаётся достичь целевых уровней липидов при приёме более низких доз, и которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо при начале приёма ими доз в 40 мг или 30 мг.

Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-х недельной терапии и/или при повышении дозы Роксеры необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости — коррекция дозы).

Роксера® может приниматься в любое время дня, независимо от еды.

Применение у пожилых

Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начинать приём препарата с дозы 5 мг

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Роксера®.

Дозирование у пациентов с поражениями печени

У пациентов с 7 баллами и/или меньше по шкале Чайлд-Пью, коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Дозы 40 мг и 30 мг таким пациентам противопоказаны.

Источник: drugs.medelement.com