Ловастатин инструкция по применению таблетки

ЛОВАСТАТИН

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Ловастатин — гиполипидемическое средство, препарат который нарушает первую стадию синтеза холестерина в печени – образование мевалоновой кислоты. В организме ловастатин гидролизуется до активной формы — β-гидроксикислоты, которая ингибирует 3 — гидрокси — 3 — метилглутарил — СоА — редуктазу и нарушает превращение ГМГ — СоА в мевалоновую кислоту, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, умеренно увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности.
Поскольку конверсия ГМГ-СоА в мевалоновую кислоту является ранней стадией синтеза холестерина, терапия ловастатином не приводит к накоплению токсичных стеролов.
При приеме лекарственного средства 1 раз/сут продолжительность действия составляет 24 ч. После отмены при курсовом приеме действие препарата сохраняется на протяжении 4-6 недель.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 ч. При приеме препарата натощак степень абсорбции снижается на 30 % по сравнению с приемом во время еды. Связывание с белками плазмы составляет 95 %. Ловастатин проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов, включая фармакологически активный метаболит — β-гидроксикислоту. Выводится с желчью — 83 % и с мочой – 10 %.
При исследовании пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина составляет 10-30 мл/мин), концентрация в плазме крови общего числа ингибиторов после однократного приема ловастатина была примерно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Концентрация ловастатина в плазме крови у пожилых людей (в возрасте 70-78 лет) выше (Cmax примерно на 45%), чем у взрослых пациентов молодого возраста (18-30 лет).

Показания к применению

Применение Ловастатина должно быть составной частью при лечении пациентов с дислипидемией, где существует риск развития атеросклеротических сосудистых заболеваний.
Ловастатин следует использовать в дополнение с диетой, ограниченной по содержанию насыщенными жирами и холестерином, в комплексной терапии, чтобы снизить общий уровень холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных методов лечения.
Первичная профилактика ишемической болезни сердца
Ловастатин показан пациентам без клинических признаков заболеваний сердечно-сосудистой системы, с умеренно повышенным уровнем общего холестерина, ЛПНП-холестерина и уменьшенным уровнем ЛПВП для снижения риска: инфаркта миокарда; нестабильной стенокардии; процедуры коронарной реваскуляризации.
Ишемическая болезнь сердца. Ловастатин назначается для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза у пациентов с ишемической болезнью сердца, в комплексном лечении для снижения общего уровня холестерина и ЛПНП-холестерина до нормы.
Гиперхолестеринемия. Ловастатин назначается в качестве дополнения к диете для снижения повышенного уровня общего холестерина и ЛПНП-холестерина у пациентов с первичной гиперхолестеринемией (типа IIа и IIb) при неэффективности немедикаментозных методов лечения, в том числе и диетотерапии.

Способ применения

Пациенту необходимо назначить стандартную холестеринснижающую диету до начала приема Ловастатина, которую необходимо соблюдать и во время лечения препаратом.
Дозы необходимо подбирать в соответствии с основными целями терапии и реакцией пациента на лечение.
Начальная обычная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Препарат принимают во время ужина. При необходимости не менее чем через 4 недели дозу корректируют. Максимальная суточная доза составляет 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина).
Пациенты, которым необходимо снижение ХС ЛПНП на 20 % или больше, должны начать с 20 мг / день.
Необходимо периодически контролировать уровень холестерина в крови, в случае снижения концентрации общего холестерина до 140 мг/100 мл (3,6 ммоль/л) или липопротеидов низкой плотности до 75 мг/ 100 мл (1,94 ммоль/л) дозу ловастатина следует уменьшить.
Для больных, получающих иммунодепрессивную терапию и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) максимальная суточная доза составляет 20 мг.
Необходимо тщательно контролировать во время терапии ловастатином пациентов с заболеванием печени в анамнезе и / или употребляющих значительное количество алкоголя.
При выявлении значительных патологических изменений (увеличение активности печеночных трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) доза препарата должна быть уменьшена или лечение прекращено.
У пациентов, принимающих даназол, дилтиазем или верапамил одновременно с ловастатином доза препарата не должна превышать 20 мг / сутки.
У пациентов, принимающих амиодарон одновременно с ловастатином, доза не должна превышать 40 мг / сутки.
При применении препарата пациентами пожилого возраста коррекция дозы не требуется.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Побочные действия

Нарушение сна, включая бессонницу, кошмарные сновидения, потеря памяти, сексуальные расстройства, депрессия, очень редкие случаи интерстициальных заболеваний лёгких, особенно при длительной терапии, головная боль, головокружение, периферическая невропатия, общая слабость, судороги, миопатия, артралгия, изжога, диспепсия, тошнота, запор, холестатическая желтуха, гепатит, панкреатит, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва, нечеткость зрения, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение уровня печеночных трансаминаз и креатинфосфокиназы в сыворотке крови, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, миалгия, аллергические реакции, сахарный диабет: частота развития будет зависеть от присутствия или отсутствия факторов риска (глюкоза натощак ≥ 5,6, индекс массы тела >30 кг/м2, повышение уровня триглицеридов, гипертензия в анамнезе).
Необходимо обратиться к лечащему врачу в случае появления перечисленных побочных реакций, а так же реакции, не указанной в инструкции.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, острые заболевания печени, постоянное повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза, холестаз, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
Противопоказан совместный приём Ловастатина с: итраконазолом, кетоконазолом, посаконазолом, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, ингибиторами HIV протеазы, боцепревиром, телапревиром, нефазодоном.

Беременность

Безопасность у беременных женщин не установлена.
Лекарственное средство Ловастатин противопоказано при беременности и в период лактации.
Лекарственное средство не должны использовать беременные или планирующие беременность женщины. В случае наступления беременности прием ловастатина следует немедленно прекратить.
Ловастатин можно назначать женщинам детородного возраста в случае, если вероятность беременности надежно исключена, а пациентка проинформирована о потенциальной опасности.
Нет данных о выделении ловастатина с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных реакций у грудных детей, женщины, получающие данный препарат, должны прекратить кормление грудью.

Читайте также:  Какая диета лучше от холестерина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени, его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки ловастатина также следует проводить контроль протромбинового времени по вышеизложенной схеме. Терапия ловастатином не вызывает изменений протромбиного времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Колхицин: случаи миопатии, включая рабдомиолиз, были зарегистрированы при совместном применении колхицина с ловастатином.
Ранолазин: риск миопатии, включая рабдомиолиз, может быть увеличен путем одновременного применения ранолазина с ловастатином.
Пропранолол: у здоровых добровольцев не было клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при одновременном назначении разовых доз ловастатина и пропранолола.
Дигоксин: у пациентов с гиперхолестеринемией при одновременном приеме ловастатина и дигоксина не менялась концентрация дигоксина в плазме.
Пероральные гипогликемические препараты: в фармакокинетических исследованиях у пациентов с гиперхолестеринемическим инсулиннезависимым диабетом ловастатин не взаимодействовал с препаратами глипизид или хлорпропамид.
Эндокринная функция: пациенты с эндокринной дисфункцией или принимающие препараты, влияющие на активность эндогенных стероидных гормонов, при совместном приеме с ловастатином нуждаются во врачебном мониторинге.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Ловастатин: передозировка сопровождается усилением побочных эффектов.
Лечение: контроль функции печени, симптоматическая терапия.

Условия хранения

Препарат Ловастатин следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Ловастатин — таблетки 20 мг и 40 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По две или три контурные ячейковые упаковки в пачке.

Состав

1 таблетка Ловастатин содержит: ловастатина — 20 мг или 40 мг.
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, магния стеарат, бутилгидроксианизол, лактоза моногидрат.

Источник: www.medcentre.com.ua

Ловастатин: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

С целью нормализации уровня холестерина кардиологи рекомендуют придерживаться лечебного питания, вести активный образ жизни, а также принимать гиполипидемические препараты. Одним из которых является Ловастатин. С инструкцией по применению, стоимостью, а также отзывами о применении лекарственного средства можно ознакомиться ниже.

Состав и лекарственная форма

Согласно данным сайта РЛС, Ловастатин – это действующее вещество, которое входит в состав ряда статинов с торговыми названиями Ловастатин, Кардиостатин, Мевакор, Холетар. Относится к группе гиполипидемических лекарственных средств, снижающих уровень холестерина в крови. Дополнительные составляющие: крахмал, лактоза, моногидрат, стеарат кальция, диоксид кремния.

Попадая в кровь, фармакологически активные вещества начинают активно блокировать 3-гидрокси редуктазу. При попадании в организм, Ловастатин способен ингибировать синтез холестерина во время образования мевалоновой кислоты и усиливать холестериновый катаболизм. Вследствие активизации обменных метаболических процессов, вызванных применением этого вещества, в крови начинают снижаться показатели холестерина.

Производится в виде таблеток белого цвета с кремоватым оттенком в форме кольца, образующего круговую плоскую поверхность, по центру которой нанесена разделительная черта. Дозировка Ловастатина в одной таблетке 20 или 40 мг активного вещества. Торговое название – Ловастатин.

Показания к применению

Ловастатин следует применять строго по назначению врача с целью нормализации уровня холестерина в крови. Согласно инструкции Ловастатин назначают от таких патологических состояний организма:

  • Первичная гиперхолестеринемия, которая не корректируется специальной диетотерапией и адекватной физической активностью.
  • Хроническая гиперхолестеринемия комбинированного характера.
  • Ишемическая болезнь сердца, а также выраженный атеросклероз коронарных вен.

Перед тем как начать прием Ловастатина следует внимательно изучить инструкцию производителя, дабы предупредить всевозможные риски. Также не помешает проконсультироваться со своим лечащим врачом относительно дозировки и длительности лечения.

При регулярном применении, в правильной дозировке Ловастатин помогает восстановить стабильные показатели холестерина в плазме крови. Кроме того, средство обладает пролонгированным действием. Для повышения эффективности следует использовать пилюли в дополнение с диетой, которая предусматривает ограниченное содержание насыщенных жиров. Чтобы снизить общий уровень холестерина в плазме крови до нормальных показателей лечение следует проводить комплексно.

Противопоказания

Как и многие другие медикаменты, таблетки Ловастатин также обладают некоторыми противопоказаниями. К ним относятся:

  • Аллергическая реакция организма на составляющие компоненты препарата.
  • Нарушение работы почек.
  • Острая печеночная недостаточность.
  • Стремительное повышение печеночной трансаминазы в крови (больше чем в три — четыре раза свыше нормы).

Кроме того, совместимость Ловастатина с напитками, содержащими алкоголь категорически запрещена по причине возникновения побочных эффектов в виде онемения верхних и нижних конечностей, тремора, судорог, головокружения и прочих недомоганий.

Побочные эффекты

Препарат обычно хорошо переносится. Но иногда при приеме Ловастатина могут возникать побочные действия, которые проявляются болезненными ощущениями в области пупка, метеоризмом, сухостью во рту, нарушением вкуса, болью в эпигастральной области, изжогой, тошнотой, рвотой. Со стороны органов восприятия: иногда отмечается миопия, ухудшение зрения, катаракта. В редких случаях могут возникать реакции со стороны кожных покровов, что проявляется зудом, высыпаниями, крапивницей. Что касается опорно-двигательного аппарата, то иногда может возникать слабость мышц, уменьшение объема активных движений.

При выявлении побочных действий, следует срочно остановить прием средства и немедленно обратится к своему лечащему врачу для решения вопроса о тактике лечения. При необходимости промывается желудок, назначаются сорбенты, устанавливается наблюдение за состоянием здоровья больного.

Способ применения и дозы

Стандартная дозировка Ловастатина — одна таблетка в день, принимать преимущественно в вечернее время.

Помимо того, есть и дозировки рекомендованные производителем:

  • При хронической гиперхолестеринемии — следует принимать по одной таблетке в день, вечером во время приема пищи.
  • При сниженном уровне ЛПНП в сыворотке крови — рекомендовано снизить дозировку.
  • В случае острой почечной недостаточности — соблюдать стандартную дозировку (1 таблетка один раз в день).

Максимальная дозировка составляет четыре пилюли (разделенных на два приема).

Оптимальная эффективность Ловастатина достигается уже через три — четыре недели после начала лечения.

В желудочно-кишечный тракт препарат всасывается частично — только около 30% от принятой дозы, в том числе прием Ловастатина натощак также снижает всасывание активно действующих веществ.

Курс лечения не рассчитан на несколько дней, а будет длиться столько, сколько порекомендует лечащий врач. В среднем терапевтический курс составляет от одного месяца. Ведь накопление «плохого холестерина» продолжалось на протяжении нескольких лет или даже десятилетий. Поэтому и исправлять ситуацию также придется длительный период. В связи с этим вопроса о том, можно ли самостоятельно прерывать лечение, возникать не должно. Таблетки необходимо пить систематически и регулярно. Без перерыва Ловастатин можно принимать по нескольку месяцев, а как долго это придется выполнять, в каждом индивидуальном случае, подскажут результаты обследования на концентрацию липидов в плазме крови.

Важно! Во время приёма лекарственного средства контролировать уровень сывороточного холестерина, а также активность печёночных ферментов. При достижении необходимого терапевтического эффекта дозировка должна быть снижена.

Взаимодействие с другими препаратами

Ловастатин усиливает действие кумариновых антикоагулянтов. Колестирамин и желчные кислоты усиливают эффект Ловастатина. В связи с этим их совместное применение должно проводиться под строгим контролем врача.

Читайте также:  Лекарство от давления и холестерина в крови

Особенности применения

Если вы пропустили прем препарата, примите лекарственное средство, как только вспомните. Если время приближено к следующему приёму, лучше пропустить дозу и принимать Ловастатин по прежнему графику. Категорически не рекомендуется принимать двойную дозу препарата. Помимо того, нерегулярный приём препарата может снизить эффективность лечения.

С осторожностью следует принимать Ловастатин при острых нарушениях функции почек и печени.

В период лечения также необходимо максимально воздержаться от занятий активными видами деятельности, в особенности теми, которые требуют повышенного сконцентрированного внимания и скорости реакций.

Использование во время беременности

Во время планирования зачатия ребенка, во время самой беременности, а также в период кормления ребенка грудью, приём Ловастатина не рекомендован.

Детям

Средство не рекомендовано для применения детям младшего возраста. Допустим для назначения подросткам с 10–17 лет. Исключение составляют подростки – девочки, которым назначают лекарственное средство только при условии менструального цикла не менее года).

Цена препарата

Стоимость средства Ловастатин разнится в зависимости от аптечной сети и населенного пункта. На территории России таблетки можно приобрести по цене 270 руб. В украинских аптеках — препарат предложен средней стоимостью 120 грн.

Аналоги Ловастатина

Оригинальный препарат Ловастатин – не единственный в своем роде. На основе главного действующего вещества ловастатин создано несколько аналогичных препаратов. Например, заменители с похожими названиями Веро-Ловастатин, Ловастерол, а иногда – с совсем непохожими (Кардиостатин, Ровакор) торговыми названиями, отличающиеся составом дополнительных ингредиентов. Конкретно сказать, препараты какой фирмы лучше, нельзя. По своей сути – это синонимы и прямые аналоги.

Указанные статины содержат одно и то же активное вещество – ловастатин. Отличие их только во вспомогательных компонентах. Поэтому пилюли можно заменять, подбирая для индивидуальной схемы лечения конкретно те, что имеют наименьшее количество побочных эффектов. Впрочем, как и лекарства на основе ловастатина с другими торговыми названиями.

Аналогами по принципу действия, но с другим активным веществом в основе: Аторвастатин, Розувастатин, Симвастатин, Флувастатин.

Отзывы об использовании

Согласно отзывам кардиологов, для эффективного лечения больным подбираются хорошо переносимые препараты на основе ловастатина и на результаты липидного обмена эта замена никак не влияет. Некоторые из них дешевле, а некоторые – откровенно дороже. Их можно заменять один другим, но только с разрешения лечащего врача. А вот полноценно заменить фармакологическую продукцию народными средствами не получалось еще ни у кого.

Большинство отзывов о Ловастатине со стороны пациентов, принимавших таблетки, положительные. Больные отмечают хорошую переносимость средства, приемлемую стоимость, а главное, высокую эффективность его действия.

Источник: holestein.ru

Ловастатин

Ловастатин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Lovastatin

Код ATX: C10AA02

Действующее вещество: ловастатин (lovastatin)

Производитель: Replekpharm AD (Республика Македония), Лекфарм (Республика Беларусь), МАКИЗ-ФАРМА (Россия), Киевмедпрепарат (Украина)

Актуализация описания и фото: 25.10.2018

Ловастатин – препарат с гипохолестеринемическим, гиполипидемическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма выпуска Ловастатина – таблетки: плоскоцилиндрической круглой формы, белые с желтоватым оттенком, с фаской (в картонной пачке 1–3 контурных ячейковых упаковки по 10, 15 или 20 таблеток в каждой).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: ловастатин – 20 или 40 мг (в пересчете на 100% сухое вещество);
  • вспомогательные компоненты: коллоидный диоксид кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, молочный сахар.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ловастатин – ингибитор эндогенного синтеза холестерина в печени. Вещество в организме в виде неактивного лактона непосредственно гидролизуется до соответствующей терапевтически активной формы, которая действует как конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим-А редуктазы (ГМГ-КоА редуктаза). Это фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, который является начальной ступенью биосинтеза холестерина.

Основные эффекты ловастатина:

  • уменьшение общего холестерина в крови и холестерина в составе ЛПНП и ЛПОНП (липопротеидов низкой плотности и липопротеидов очень низкой плотности);
  • ослабление снижения содержания аполипопротеина В, концентрации триглицеридов в плазме крови и умеренное повышение концентрации ЛПВП (липопротеидов высокой плотности);
  • стабилизация бляшек, улучшение функции эндотелия, антитромбогенное и противовоспалительное действие (способствуют антиатеросклеротическому эффекту).

Выраженный терапевтический эффект ловастатина проявляется в течение 14 дней, а максимальный – спустя 1–1,5 месяцев систематического приема. На протяжении такого же периода после отмены терапии эффект сохраняется. При длительном применении (до 5 лет) эффективность ловастатина не уменьшается.

Фармакокинетика

Ловастатин всасывается в ЖКТ (желудочно-кишечном тракте) медленно и не полностью – примерно 30% дозы. При приеме натощак абсорбция снижается на 1/3 в сравнении с применением вместе с едой.

Тmax (время достижения максимальной концентрации) находится в пределах от 2 до 4 часов, Сmax (максимальная концентрация) составляет 7,8 и 11,9 нг/мл (для ловастатина и бета-гидроксикислоты), затем концентрация в плазме быстро уменьшается. Через 24 часа она составляет 10% от максимальной. Связь с белками плазмы крови – 95%. При однократном приеме на ночь достижение клиренса ловастатина и его активных метаболитов происходит через 48–72 часа.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.

Ловастатин при первом прохождении через печень подвергается интенсивному метаболизму, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и прочих метаболитов, часть из них проявляет фармакологическую активность (блокируют ГМГ-КоА-редуктазу). В метаболизме ловастатина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A7 и CYP3A5.

Т1/2 (период полувыведения) составляет 3 часа. 83% дозы выводится через кишечник, 10% – почками.

Показания к применению

  • повышенные сывороточные уровни общего холестерина, холестерина ЛПНП и триглицеридов в сыворотке крови у больных с первичной гиперхолестеринемией (по Фредриксону типы IIа и IIb), включая семейную смешанную гиперлипидемию, полигенную гиперхолестеринемию и гетерозиготную гиперхолестеринемию: Ловастатин назначается с целью их снижения в случаях недостаточной эффективности диетотерапии и прочих немедикаментозных мероприятий;
  • коронарный атеросклероз у больных ИБС (ишемической болезнью сердца): терапия проводится с целью замедления его прогрессирования.
Читайте также:  Классификация и химические свойство липидов

Противопоказания

  • болезни печени в активной фазе или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
  • непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата.

Относительные (Ловастатин назначается под врачебным контролем):

  • указания в анамнезе на болезни печени;
  • алкоголизм в хроническом течении;
  • сопутствующая иммунодепрессивная терапия;
  • трансплантация органов;
  • ХПН (хроническая почечная недостаточность);
  • комбинированная терапия гемфиброзилом, фенофибратом и прочими фибратами, никотиновой кислотой (от 1000 мг в день), циклоспорином, нефазодоном, макролидами (эритромицином, кларитромицином), ингибиторами протеаз ВИЧ (ритонавиром), противогрибковыми средствами из группы азолов (кетоконазолом, итраконазолом);
  • неотложные хирургические манипуляции, включая стоматологические.

Инструкция по применению Ловастатина: способ и дозировка

Ловастатин принимают внутрь, предпочтительнее – во время еды.

Перед назначением терапии, а также во время применения препарата пациент должен соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету.

Гиперлипидемия

Рекомендуемая доза суточная доза Ловастатина – 10–80 мг один раз в день.

У больных с умеренной гиперхолестеринемией начальная доза обычно составляет 20 мг один раз в день вечером, при выраженном течении болезни (плазменное содержание общего холестерина в крови – от 7,8 ммоль/л) – 40 мг. Для достижения целевых показателей уровня холестерина доза может быть увеличена до 80 мг (максимально) в один или несколько приемов (утром и вечером).

Изменять дозу нужно с перерывами не меньше 4 недель. Если уровень концентрации общего холестерина в плазме крови снизился до 140 мг/100 мл или ЛПНП-холестерина до 75 мг/100 мл, дозу Ловастатина можно уменьшить. При комбинированном применении с циклоспорином, фибратами или никотиновой кислотой (от 1000 мг в день) доза препарата не должна превышать 20 мг в день. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина меньше 30 мл/мин препарат назначается под врачебным контролем (максимальная доза – 20 мг в день).

Коронарный атеросклероз

Ловастатин назначается по 20–80 мг в день в 1–2 приема. Длительность терапии определяется врачом индивидуально.

Побочные действия

Как правило, Ловастатин пациентами переносится хорошо.

Возможные побочные реакции (> 10% – очень часто; > 1% и 0,1% и 0,01% и

Источник: www.neboleem.net

Ловастатин

Состав

В 1 таблетке ловастатина 20 мг или 40 мг.

Лактозы моногидрат, целлюлоза, крахмал, бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, магния стеарат, лимонная кислота, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки 40 мг и 20 мг.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

ЛП-рецепторы печени осуществляют регуляцию содержания липопротеинов в крови. Из циркулирующей крови липопротеины выводятся путем взаимодействия с этими рецепторами и в клетках печени синтезируется холестерин. Механизм действия Ловастатина объясняется подавлением 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А редуктазы – фермента, при участии которого происходит синтез холестерина. Снижение образования холестерина в печени влечет компенсаторное увеличение количества ЛП-рецепторов на поверхности гепатоцитов, вследствие чего ускоряется удаление из плазмы липопротеинов низкой плотности и снижается общий ХС, холестерин ЛП промежуточной плотности и холестерин ЛП очень низкой плотности.

Препарат уменьшает содержание триглицеридов и аполипопротеина В, и незначительно повышает уровень липопротеидов высокой плотности. Лечебный эффект проявляется через 14 дней, а максимальный — через 6 недель от начала лечения, сохраняется 1,5 месяца после отмены препарата. Эффективность при длительном применении не снижается. Ловастстатин получают из биокультур Monascus ruber и Aspergillus terreus.

Фармакокинетика

Всасывается в ЖКТ медленно. Абсорбцию снижает прием препарата натощак. Биодоступность низкая — 30% дозы. Через 2- 4 ч достигается максимальная концентрация в крови, которая снижается и через 24 ч составляет 10% от максимума. На 95% связывается с белками крови. Клиренс Ловастатина при однократном приеме достигается на 2-3 сутки. Ловастатин — пролекарство и после первого прохождения через печень приобретает активную лекарственную форму. Метаболизм протекает при участии изоферментов. Период полувыведения 3 ч. Действующее вещество и его метаболиты выводятся через кишечник и почками.

Показания к применению

  • гиперлипопротеинемия(типыIIа и IIb);
  • вторичные гиперлипопротеинемии на фоне сахарного диабета и нефротического синдрома;
  • лечение коронарного атеросклероза.

Противопоказания

Препарат противопоказан при:

  • миопатии;
  • беременности;
  • возрасте до 18 лет;
  • активно текущих заболеваниях печени и холестазе;
  • повышенной чувствительности.

Прием препарата нельзя сочетать с приемом алкоголя. С осторожностью назначается больным после аортокоронарного шунтирования.

Побочные действия

  • изжога, тошнота, метеоризм, запор или диарея; очень редко — извращение вкуса, гепатит, билиарный холестаз, холестатическая желтуха;
  • головная боль, головокружение; расстройства сна, бессонница, общая слабость, тревога, парестезии;
  • миалгияи мышечные судороги, миозит, у больных, принимающих Циклоспорин, Никотиновую кислоту или Гемфиброзил появляется риск развития рабдомиолиза;
  • гемолитическая анемия, тромбоцитопения;
  • атрофия зрительного нерва, катаракта;
  • повышение активности трансаминаз печени, активности креатинфосфокиназы; очень редко щелочной фосфатазы и билирубина.
  • сыпь, зуд,отек Квинке, крапивница, артралгия;
  • очень редко отмечаются снижение потенции и алопеция.

Ловастатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки применяются внутрь 1 раз в сутки во время ужина. При гиперлипидемии – от 10 до 80 мг однократно в зависимости от степени выраженности гиперлипидемии. Лечение начинают с небольшой дозы, затем постепенно ее повышают. Максимальную суточную дозу 80 мг можно принимать в один или два приема (утром и вечером). Подбор дозы проводят с интервалом в 4 недели.

При коронарном атеросклерозе доза 20 – 40 мг. При неэффективности увеличивают до 60–80 мг. При одновременном приеме фибратов или никотиновой кислоты доза Ловастатина не должна быть более 20 мг в сутки.

Передозировка

При случайном приеме больших доз специфических симптомов не наблюдается.
Лечение заключается в отмене препарата, промывании желудка, приеме сорбентов, контроле жизненных функций, функции печени и активности креатинфосфокиназы. Антидота не существует.

Взаимодействие

Прием с Никотиновой кислотой, Эритромицином, Кларитромицином, Циклоспорином, противогрибковыми препаратами (Кетоконазол, Итраконазол), Ритонавиром, Нефазодоном приводит к повышению концентрации препарата, риску развития миопатии и разрушения мышечной ткани.

Одновременный прием большого количества грейпфрутового сока, Гемфиброзила, Фенофибрата также сопряжен с риском развития миопатий.

Совместное назначение Варфарина повышает риск кровотечений.

Колестирамин снижает биодоступность препарата, поэтому время между приемом этих ЛС должно составлять 2-4 ч.

Источник: medside.ru