Препарат от холестерина симвастатин

Симвастатин

Состав

Таблетка содержит активный компонент Симвастатин. Дозировки действующего вещества: 10, 20, 40, 80 мг. Вспомогательные компоненты: диоксид титана, лимонная кислота, повидон, лактоза, гипромеллоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал, аскорбиновая кислота, тальк, макрогол, бутилгидроксианизол.

Форма выпуска

Симвастатин выпускается в таблетированной форме. Таблетки могут быть упакованы в полимерные банки, блистеры по 10, 15, 30 штук.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат. Активный компонент производится синтетическим путём при ферментации Aspergillus terreus. Действующее вещество представляет собой неактивный лактоном, который в результате гидролиза в организме человека переходит в гидроксикислотное производное. Основной метаболит ингибирует специфический фермент, который катализирует процесс формирования мевалоната из ГМГ-КоА. Данная реакция лежит в основе раннего синтезирования холестерина, что позволяет Симвастатину предотвращать накопление токсичных форм стеролов. ГМГ-КоА способен с лёгкостью метаболизироваться до ацетил-КоА, принимающего активное участие во многих процессах синтеза в теле человека.

На фоне приёма Симвастатина снижается уровень триглицеридов, общего холестерина, «плохого» и «очень плохого» холестерина (ЛПНП и ЛПОНП). Эффект медикамента проявляется через 15 дней лечения, и становится заметным по лабораторным показателям через 1-1.5 месяца. Холестеринснижающий эффект сохраняется в течение всего курса лечения. После прекращения терапии уровень холестерина постепенно возвращается к первоначальному показателю.

Фармакодинамика и фармакокинетика

У Симвастатина высокий показатель абсорбции. Максимальная концентрация регистрируется через 1.5-2.5 часа, однако уже через 12 часов снижается на 90%. В плазменными белками активный компонент способен связываться на 95%. Для Симвастатина при метаболизме в печёночной системе характерен своеобразный эффект «первого прохождения», когда в результате гидролиза образуется активное производное – бета-гидроксикислота. Основной путь выведения – через кишечник. В неактивной форме выводится 10-15% действующего вещества через почечную систему.

Показания к применению Симвастатина

От чего таблетки? Медикамент назначают для снижения уровня холестерина при гиперхолестеринемии и ишемической болезни сердца. Основные показания к применению Симвастатина:

  • первичная гиперхолестеринемия (типы: IIa и IIb) при отсутствии эффекта от диетотерапии и других немедикаментозных методов (снижение веса, адекватная физическая активность) и лиц с высоким риском развития атеросклероза коронарного характера;
  • комбинированная форма гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии при неэффективности диеты и адекватных физических нагрузок;
  • профилактика инфаркта миокарда;
  • снижение сердечно-сосудистого риска (инсульт, транзиторная ишемическая атака);
  • снижение риска после реваскуляризации;
  • предотвращение прогрессирования атеросклероза сосудов сердца.

Противопоказания

  • миопатия и другие заболевания скелетной мускулатуры;
  • повышение АЛТ, АСТ;
  • индивидуальнаягиперчувствительность;
  • выраженная патология печёночной системы;
  • возрастное ограничение – до 18 лет.

Относительные противопоказания, при которых Симвастатин назначают с осторожностью:

  • терапия иммуносупрессорами после трансплантации органов;
  • злоупотребление алкоголем;
  • артериальная гипотензия;
  • водно-электролитный дисбаланс;
  • выраженная патология эндокринной системы;
  • метаболические изменения;
  • эпилепсия;
  • травматические и хирургические вмешательства.

Побочные действия

Пищеварительный тракт:

Нервная система:

Иммунопатологические реакции и аллергические ответы:

Костно-мышечная система:

  • мышечные судороги;
  • миопатия;
  • выраженная слабость;
  • рабдомиолиз;
  • миалгия.

Дерматологические реакции:

Иные реакции:

При проявлении других негативных реакций на фоне лечения рекомендуется помощь специалиста и самостоятельная отмена препарата Симвастатин.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед назначением статинов уровень холестерина снижают специальной гипохолестериновой диетой. При неэффективности дополнительно назначают Симвастатин. Инструкция по применению Симвастатина: 1 раз в сутки по 1 таблетке на ночь, запивая водой. Не следует связывать приём медикамента с приёмом пищи. Суточная доза зависит от уровня холестерина и липидного профиля (от 10 до 80 мг). Начинать холестеринснижающую терапию лучше с малых доз, постепенно повышая количество Симвастатина каждые 4 недели, отслеживая лабораторные показатели. В большинстве случаев хороший эффект регистрируется на дозе 20 мг в день.

Пациентам с наследственной (гомозиготной) формой гиперлипидемии назначают 40 мг 1 раз в день либо 80 мг на 3 приёма (утром и днём по 20 мг, вечером – 40 мг). При ИБС суточная доза варьирует в диапазоне 20-40 мг. При одновременной терапии фибратами, Гемфиброзилом, Даназолом, Циклоспорином, Наицином рекомендуется ежесуточно принимать не более 10 мг Симвастатина. При приёме Верапамила и Амиодарона ежедневно принимают не больше 20 мг статина.

Передозировка

Специфическая симптоматика не описана. Лечение: приём энтеросорбентов, посиндромная терапия. Рекомендуется контроль над печёночными показателями, КФК. При развитии почечной недостаточности, миопатии с рабдомиолизом назначают внутривенно бикарбонат натрия и диуретический препарат. Гемодиализ может быть проведён по показаниям. На фоне рабдомиолиза регистрируется гиперкалиемия, что требует внутривенного вливания глюконата кальция, хлорида кальция, инсулина с глюкозой.

Взаимодействие

Миопатию могут вызывать следующие медикаменты:

  • Нефазодон;
  • ингибиторы ВИЧ-протеазы;
  • Эритромицин;
  • большие дозы никотиновой кислоты;
  • противомикотические средства (Итраконазол, Кетоконазол);
  • фибраты;
  • иммунодепрессанты;
  • Телитромицин;
  • Кларитромицин.

Высокие дозировки Симвастатина и совместный приём Даназола и Циклоспорина может привести к рабдомиолизу. Лекарственный препарат способен потенцировать эффект пероральных форм антикоагулянтов (Варфарин, Фенпрокумон), повышать риск кровотечений. Медикамент повышает концентрацию Дигоксина.

Условия продажи

Приобрести можно без рецептурного бланка.

Условия хранения

Сухое место. Производителем рекомендуется соблюдать температурный диапазон 15-25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Первые дни терапии могут сопровождаться повышением АЛТ, АСТ, билирубина. Рекомендуется регулярный УЗИ-контроль (при приёме 80 мг – каждые 3 месяца). Повышение ферментов печёночной системы в 3 раза является показанием к прекращению лечения. Соблюдение гипохолестериновой диеты позволяет достичь наилучших результатов. Рекомендуется отказаться от грейпфрутового сока во время лечения. Медикамент не применяется при гипертриглицеридемии 1,4 и 5 типов. Лекарственное средство может спровоцировать миопатию, которая приводит к почечной недостаточности и рабдомиолизу. Медикамент эффективен и в монотерапии, и при совместном лечении секвестрантами желчных кислот.

Источник: medside.ru

Препарат от холестерина симвастатин

Симвастатин (латинское Simvastatinum) – это препарат группы статинов, снижающий при регулярном его употреблении уровень всех видов вредного холестерина в крови в сочетании с диетой и регулярным выполнением физических упражнений. Инструкция по применению симвастатина содержит необходимую информацию и поможет сориентироваться во время употребления препарата.

При ишемии (недостаточном поступлении крови в орган) это лекарственное средство предотвращает развитие инфаркта, инсульта, продлевает жизнь больному. Таблетки симвастатин также защищают организм от развития атеросклероза, улучшают состояние сосудов и стабилизируют их функцию, растворяют бляшки, оказывают противовоспалительное действие на артерии.

[tip]Положительные изменения происходят через 15 дней после начала применения. Через полтора месяца наблюдается максимальный эффект, повышается уровень полезного холестерина.[/tip]

Если терапия прерывается, то холестерин постепенно приходит на первоначальный уровень. Симвастатин назначают, если рекомендации врача по соблюдению диеты и ведению активного образа жизни не дают ожидаемого результата.

Показания к применению

Препарат симвастатин назначается при первичном увеличении уровня холестерина в случае отсутствия эффекта диеты и физических нагрузок. Средство показано при атеросклерозе коронарных артерий, ишемической болезни сердца, дляпредотвращения инфаркта миокарда. Также показанием симвастатина к применению являются повышенные значения триглицеридов и холестерина в крови как факторах риска заболеваний.

Лекарство помогает для вторичной профилактики ишемии сердца для снижения риска смертельного исхода, различных видов нарушения мозгового кровообращения, уменьшает угрозу при выполнении процедур по восстановлению сосудов.

[warning]Во время лечения препаратом необходимо регулярно следить за печенью. При постоянном отклонении от нормы уровня печеночных ферментов прием лекарства следует прекратить.[/warning]

Желательно в период терапии не злоупотреблять грейпфрутовым соком, так как симвастатин может отреагировать побочным действием.

Читайте также:  Печень рыб при холестерине

Препарат показан взрослым и при необходимости – детям старше 10 лет. Если применение симвастатина настоятельно рекомендовано юной девушке, то врач обязан учитывать начало ее физиологического взросления: первый менструальный период должен пройти за год до приема симвастатина.

Форма выпуска, дозы, производители

Форма выпуска симвастатина – таблетки, которые покрыты оболочкой белого, светло-желтого, желтого или коричневого цвета. Таблетки (фото симвастатина) круглые, выпуклые с обеих сторон, внутри – белые или почти белые.

Каждая из них содержит дозы симвастатина10, 20 или 40 мг. Препарат расфасован в контурных ячейковых упаковках (блистерах), помещенных в картонные пачки, а также в банках из полимера или из темного стекла, упакованных в коробки.

В каждом из блистеров находится по 10-15 таблеток, пачка может содержать 2, 3 и более блистеров. Банка содержит 15, 20, 30 и более таблеток. Цена симвастатина в основном зависит от фирмы-производителя.

Фармацевтические компании-производителисимвастатина находятся во многих странах: БОФУР ИПСЕН (Франция), PRO.MED.CS Prahaa.s., Зентивак.с. (Чешская Республика), ХЕМОФАРМ (Сербия), АЛКАЛОИД (Республика Македония), ГЕДЕОН РИХТЕР (Венгрия), а также в России. Это ВЕРТЕКС (Санкт-Петербург), АЛСИ ФАРМА (Киров), СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА РОССИЯ (Лениниградская обл.), «ЗиО-Здоровье» Россия (Московская обл.).

Перечисленные зарубежные и отечественные фирмы имеют своих многочисленных представителей в городах Европы, России, Америки, других стран. Препараты-аналоги симвастатина, о которых будет рассказано ниже, выпускаются в Германии, Турции, Словении и многих других государствах.

Как принимать

Препарат принимают внутрь вечером, запивая водой. Продолжительность терапии устанавливается врачом.

Для симвастатин инструкция по применению подчеркивает, что при повышенном уровне холестерина в начале лечения употребляют в сутки 10 мг (это однократная доза). В зависимости от количества лишнего холестерина дозу увеличивают до 40-80 мг, постепенно корректируя раз в месяц. Однако этого не следует делать больным пожилого возраста и при средней почечной недостаточности.

Нарушение кровотока в коронарных артериях нуждается в начальной суточной дозировке симвастатина 20 мг, которую затем корректируют до 40 мг, не более. Когда холестерин снизится до необходимого значения, необходимо уменьшить дозу, но не отменять.

При заболеваниях почек и щитовидной железы повышенный уровень холестерина лечат только после проведения лечения больных органов. Если показания холестерина далеки от нормы, то применяют симвастатин.

В редких случаях препарат начинают назначать с 40 мг, например, при гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии, во время которой наблюдается огромный повышенный холестерин (в 6-8 раз больше нормы), передающийся от обоих родителей. При этом диагнозе допускается доза в течение суток до 80 мг за 3 раза.

Побочные эффекты, противопоказания

Препарат в подавляющем большинстве случаев очень хорошо переносится пациентами. Побочные явления имеют умеренную выраженность и обратимы. Прием симвастатина может вызвать боль в животе, запор, головную боль, бессонницу. Иногда возникают утомляемость, головокружение, слабость мышц. В особо редких случаях появляется нарушение функции почек, кожная сыпь, помутнение хрусталика глаза, депрессия.

[warning]Побочные действия симвастатина могут проявиться у больных, зависимых от алкоголя; страдающих почечной недостаточностью, эпилепсией; перенесших пересадку органов, другие хирургические операции.[/warning]

Симвастатин противопоказан при повы

шенной чувствительности к лекарству, заболеваниях мышечной ткани, тяжелых нарушениях в работе печени, при повышенном содержании порфирина (пигментных структур) в печени. Также нельзя назначать препарат беременным и кормящим женщинам, детям до 18 лет без особой необходимости.

Лекарство от холестерина симвастатин не показано лицам, имеющим в анамнезе некоторые виды гипертриглицеридемии в связи с аномально высоким содержанием липидов и липопротеинов в крови при этом заболевании, что напрямую связано с повышенным холестерином.

Что лучше симвастатин или аторвастатин

Выбор между двумя препаратами делает специалист, учитывая взаимодействие с другими лекарствами: симвастатин и аторвастатин по-разному реагируют на соседство в организме веществ иного назначения.

Что из препаратов лучше: симвастатин или аторвастатин? В случае, когда необходимо снижение холестерина и триглицеридов (вид жиров), целесообразно делать выбор в пользу аторвастатина как более мощного препарата. Но это не означает, что симвастатин — менее эффективный. Для медицины большое значение имеет возможность подбора препаратов. В практике существует много случаев, когда именно симвастатин подходил на роль лекарства, спасающего жизнь.

Симвастатин работает в дозировках 10, 20, 40 мг, наиболее часто назначается в силу своей эффективности, безопасности и доступности. Аторвастатин отличается от симвастатина максимально возможной суточной дозой, составляющей80 мг. Бывает необходимость чередования обоих препаратов в процессе одной терапии.

Аналоги

Препараты, имеющие такое же активное вещество в составе, как лекарство-оригинал, называются аналогами. По международной системе классификации лекарственных средств (АТС-коду) аналоги также имеют название основного препарата.

Аналогами симвастатина являются: вазилип; зокор; овенкор; симвастол; симвакол; симгал; симвастатин зентива и многие другие. Оригинальный препарат, в отличие от аналогов, имеет патент, и в продаже выставлен по более высоким ценам.

Перед приобретением аналога в аптеке вместо основного назначенного препарата следует получить консультацию врача.

Отзывы

Делая вывод о приеме симвастатина, покупатели часто сравнивают его с другими статинами или высказывают свои эмоции, в которых виноват не препарат, а его совместимость с больным организмом. Итак, симвастатин не может быть плохим или хорошим. Он может быть показан или не показан. А так как организм не всегда ведет себя так, как от него ожидают, бывают недисциплинированные пациенты, врачи – тоже не боги, то говорить о симвастатине, не зная его доказательной базы, основанной на практических исследованиях, по меньшей мере, опрометчиво.

Кому-то из пациентов, по отзывам, симвастатин не подошел. Другие покупатели препарата, выполняя рекомендации врача, добились необходимых результатов, легкие побочные явления имели временный характер. Есть отзыв, в котором описывается положительное действие симвастатина, но лечение приостановлено до ожидания поднятия холестерина. Верно это или нет – решает доктор, который знает все болезни пациента.

Один больной говорит о возникновении слабовыраженных побочных явлений, но принимает симвастатин. Покупатели также предупреждают: приобретая лекарство, следует обращать внимание на оформление упаковки по всем правилам: с эмблемой и защитной голограммой. Иначе неизвестно, что находится внутри – лекарство или плацебо (так называют «пустышку», средство без активнодействующего вещества).

Лекарственный препарат симвастатин официально признан безопасным, эффективным и сравнительно доступным.

[warning]Прием лекарства должен осуществляться с внимательным контролем со стороны врача за состоянием крови, правильностью работы печени и органов, подвергавшихся заболеваниям.[/warning]

Если применение препарата показано, то от правильного назначения начальной дозы и ее корректировки зависит успех лечения.

Источник: holesterinanet.ru

Симвастатин-АЛСИ

Внимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее.

Показания к применению

– первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb по Фредриксону) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза);

– комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия; гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой;

– гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии);

Читайте также:  Сдача анализов на холестерин у мужчин

– ишемическая болезнь сердца (вторичная профилактика): препарат показан пациентам с целью снижения общей смертности; с целью уменьшения риска коронарной смертности и профилактики инфаркта миокарда; с целью снижения риска развития инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения; с целью замедления прогрессирования коронарного атеросклероза.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

– заболевания печени в активной фазе или стойкое повышение активности “печеночных” трансаминаз неясной этиологии;

– заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

– возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

– одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазол, кетоконазол, позаконозол, ингибиторами ВИЧ-протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);

– одновременное применение с гемфиброзолом, циклоспорином или даназолом;

– повышенная чувствительность к действующему веществу препарата или к другим компонентам препарата, а также другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью: больным алкоголизмом, пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (риск возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства или травмы.

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь.

До начала лечения препаратом пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Таблетки принимают внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

Рекомендуемые дозы для лечения гиперхолестеринемии составляют – от 5 до 80 мг, препарат следует принимать однократно, в вечернее время. При подборе дозы препарата ее изменение следует производить с интервалами не менее чем в 4 недели. Рекомендуемая начальная доза для пациентов с выраженной гиперхолестеринемией составляет 10 мг. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозе 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС препарат назначают в начальной дозе 20 мг в сутки вечером; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 недели до 40 мг.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.

Действующее вещество препарата вызывает снижение концентрации в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина.

Повышает концентрацию липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии концентрация холестерина постепенно возвращается к исходному значению.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, щелочной фосфатазы и креатинфосфокиназы КФК); острый панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, нарушение памяти, бессонница, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, “приливы” крови к коже лица, одышка.

Прочие: анемия, ощущение сердцебиения, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Особые указания

Учитывая, что препарат может вызывать головокружение, нечеткость зрительного восприятия, следует соблюдать осторожность при осуществлении данных видов деятельности.

В начале терапии препаратом возможно преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Лечение препаратом эффективно как в монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Взаимодействие

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии/рабдомиолиза.

При совместном применении циклоспорина или даназола повышается риск развития миопатии/рабдомиолиза. При одновременном применении с амлодипином в дозе 80 мг имеется незначительно повышенный риск развития миопатии. Увеличивает риск развития миопатии одновременное применение других гиполипидемических средств, которые не являются мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, но способны вызывать миопатию в условиях монотерапии, такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также никотиновая кислота в липидснижающих дозах (более 1 г в сутки).

Риск развития миопатии увеличивается при одновременном применении амиодарона или верапамила с высокими дозами препарата. Риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с Симвастатин-АЛСИ в дозе 80 мг.

При одновременном применении с колхицином у пациентов с нарушением функции почек описаны случаи миопатии и рабдомиолиза (необходим контроль состояния пациентов).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Источник: www.webapteka.ru

Симвастатин | Simvastatin

Аналоги (дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp: Tab. Simvastatini 0,02 № 30
D.S. 5-40 мг/сут 1 р/д во время ужина, постепенно повышая дозу.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-З-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Симвастатин вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности(ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения числа рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП.
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.
Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель.
Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Способ применения

Для взрослых: До начала лечения симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.
Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.
Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.
Гиперхолестеринемия
Рекомендуемая доза препарата Симвастатин для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 5 до 80 мг 1 раз в сутки вечером.

Читайте также:  В белке или желтке холестерин

При неэффективности препарата в дозе 40 мг рекомендуется переходить на другой вид гиполипидемической терапии. Применение препарата в дозе более 40 мг увеличивает значительный риск миопатии.

Доза препарата Симвастатин 80 мг должна применяться только у тех пациентов, которые не достигли целевой концентрации ЛПНП при применении дозы 40 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией составляет 10 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза препарата Симвастатин составляет 40 мг (2 таблетки по 20 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером). Таким пациентам рекомендуется применять Симвастатин в сочетании с другой гиполипидемической терапией (например, аферезом ЛПНП).

Ишемическая болезнь сердца
При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС, с гиперлипидемией или без нее эффективные дозы препарата Симвастатин составляют 20, 40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки (2 таблетки по 20 мг препарата симвастатин). Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

Сопутствующая терапия
У больных, получающих лечение циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом, другими фибратами (кроме фенофибрата) или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), рекомендуемая максимальная суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг. Дальнейшего повышения дозы в таких ситуациях не рекомендуется.
Для пациентов, одновременно принимающих амиодарон или верапамил, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 20 мг.

Для пациентов, одновременно принимающих дилтиазем, суточная доза препарата Симвастатин не должна превышать 40 мг.
У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуемая доза препарата Симвастатин не должна превышать 10 мг в сутки. При необходимости увеличения дозы проводится тщательное наблюдение за такими больными.

Показания

Гиперхолестеринемия:
— первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIа и IIb и смешанная по классификации Фредриксона) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.
Ишемическая болезнь сердца:
— вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения, уменьшение риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

— заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности “печеночных” трансаминаз неясной этиологии;
— одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (изофермент CYP3A4) (например, итраконазол, кетоконазол, ингибиторов ВИЧ протеазы, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон);
— заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
— беременность и период лактации;
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
— повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью: алкоголизм, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), миопатия, острый некроз скелетных мышц, неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травма; одновременный прием с гемфиброзилом и другими фибратами (кроме фенофибрата) циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сут), амиодароном, верапамилом, дилтиаземом, грейпфрутовым соком; выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); пожилой возраст (старше 65 лет, особенно женщины), нарушение функции почек.

Побочные действия

– Со стороны пищеварительной системы: запор, боли в животе, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЩФ и КФК.
– Со стороны ЦНС и органов чувств: астения, головная боль, парестезии, головокружение, периферическая нейропатия, бессонница, нарушение памяти, мышечные судороги, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений, миастения, слабость.
– Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, рабдомиолиз, миалгия, мышечные судороги.
– Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром повышенной чувствительности (ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, дерматомиозит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, “приливы” крови к коже лица, одышка).
– Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.
Прочие: анемия, ощущение сердцебиения, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые; на разрезе – белого или почти белого цвета.
1 таб.
симвастатин 10 мг, 20 мг, 40 мг.
Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота – 2.5 мг, крахмал картофельный – 20 мг, лактозы моногидрат – 90 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10 мг, бутилгидроксианизол – 0.02 мг, лимонная кислота – 1.2 мг, магния стеарат – 1.28 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 2 мг, тальк – 1 мг.
Состав оболочки: опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный – 1.6 мг, тальк – 0.592 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) – 0.808 мг, титана диоксид (Е171) – 0.8748 мг, краситель железа оксид II желтый (Е172) – 0.0012 мг, алюминиевый рак на основе красителя хинолиновый желтый (Е104) – 0.1204 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (Е110) – 0.0028 мг, алюминиевый лак на основе индигокармина (Е132) – 0.0008 мг.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
20 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
20 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
20 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
30 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Симвастатин” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Источник: allmed.pro